Заменят ли селективные модуляторы андрогенных рецепторов анаболические стероиды?

Пероральные селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM) являются экспериментальными препаратами. Изучаемые с 1998 года, они все еще находятся в зачаточном состоянии своего развития и маркетинга. SARM могут обеспечить преимущества увеличения мышечной массы и плотности костей, а также потери жира, которые обеспечивают тестостерон и другие традиционные анаболические/андрогенные стероиды, но без нежелательных побочных эффектов (увеличение простаты). SARM не предназначены для заместительной терапии тестостероном. Итак, почему я говорю о них?

Помимо заместительной терапии, тестостерон и другие анаболики могут быть полезны при лечении определенных аспектов заболевания. Это тема, близкая моему сердцу, поскольку такое медицинское применение спасло мне и многим другим жизнь. Я провел годы, изучая его, чтобы написать в соавторстве книгу « Создан для выживания: всестороннее руководство по медицинскому применению анаболической терапии, питания и упражнений для ВИЧ+ мужчин и женщин » (опубликована в 1999 году, а затем еще два издания несколько лет спустя и доступно на amazon.com ). Извините, что я отвлекся от текущей темы.

Непреднамеренная потеря веса распространена при ряде заболеваний (например, при ВИЧ/СПИДе, ожогах, травмах, раке, хронической обструктивной болезни легких). Потеря слишком большого веса, особенно мышечной массы, увеличивает риск осложнений, в том числе летального исхода. Доктор Дональд Котлер из Нью-Йорка смог сопоставить данные массы клеток тела со смертностью от различных патологий и обнаружил, что как только вы теряете 50% своей нормальной массы клеток тела, вы умираете. Таким образом, кажется, что существует минимальное количество мышечной ткани, которое необходимо организму, чтобы оставаться в живых и функционировать. Жировая масса не коррелировала с увеличением выживаемости, хотя было доказано, что потеря жира снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Раковая кахексия или непреднамеренная потеря мышечной массы и массы тела может привести к потере запасов белка, сильной слабости и усталости, неподвижности и потере независимости. Это может ухудшить способность переносить и реагировать на лечение рака. По оценкам, 1,3 миллиона больных раком в Соединенных Штатах страдают раковой кахексией. Считается, что вызванное раком истощение мышц является причиной более 20 процентов смертей от рака.

В настоящее время нет препаратов, одобренных для лечения раковой кахексии. Врачи часто назначают различные лекарства, которые имеют побочный эффект повышенного аппетита, пытаясь бороться с потерей веса. Megace, стимулятор аппетита на основе прогестерона, обычно используется для увеличения веса. К сожалению, большая часть этого веса состоит из жира (сухая масса тела, а не набор жира, коррелирует с увеличением выживаемости). Megace также увеличивает вероятность образования тромбов, высокого уровня сахара в крови и гибели костей.

Анаболики, такие как ундеканоат нандролона и оксандролон, назначаются прогрессивными врачами для лечения истощения у пациентов с неандрогензависимыми видами рака (толстой кишки, горла, легких, желудка и т. д.) и истощением, связанным с ВИЧ. Андрогены противопоказаны людям с раком предстательной железы и молочной железы, так как они могут усугубить течение этих видов рака.

Анаболики обычно назначают вместе с заместительной терапией тестостероном, даже если пациент, принимающий их при синдроме истощения, имеет нормальный уровень тестостерона. Анаболики имеют такой же ингибирующий эффект, как и тестостерон, на HPGA, и они снижают уровень тестостерона в крови, если тестостерон не используется в сочетании с ними. Многие врачи забывают об этом и лечат истощенных пациентов только анаболиками, что приводит к потере половой функции у пациентов, принимающих их в течение нескольких недель. Таким образом, замена тестостерона необходима в качестве дополнительной терапии при назначении оксандролона или нандролона пациентам с ВИЧ, раком или другими изнурительными состояниями истощения.

Оксандролон (торговая марка: Oxandrin), пероральный анаболический агент, одобрен FDA как «дополнительная терапия для стимулирования увеличения веса после потери веса после обширной операции, хронических инфекций или тяжелой травмы, а также у некоторых пациентов, которые без определенных патофизиологических причин не могут набрать вес». или для поддержания нормального веса, для компенсации катаболизма белка, связанного с длительным приемом кортикостероидов, и для облегчения боли в костях, часто сопровождающей остеопороз». (из листка-вкладыша).

Дополнительная означает, что это дополнительная или поддерживающая терапия, но она не лечит непосредственно основное заболевание. У некоторых пациентов и в зависимости от дозы и продолжительности приема оксандролон может повышать активность печеночных ферментов и/или снижать уровень холестерина высокой плотности (ЛПВП), «хорошего» холестерина. Оба побочных эффекта исчезают при прекращении приема препарата. Обычная доза для мужчин составляет 20 мг/сут (у женщин с истощением можно применять по 5-10 мг/сут). Как упоминалось ранее, тестостерон необходим вместе с ним, поскольку он снижает уровень тестостерона и потенциально сексуальную функцию через несколько недель у некоторых пациентов. Это дорого – 1200 долларов в месяц за 20 мг/день, но страховые компании платят за него с некоторыми ограничениями.

Нандролон деканоат (торговая марка: Дека Дураболин), инъекционный анаболический стероид, является наиболее изученным анаболическим средством при синдроме истощения. Требуется еженедельная инъекция 200-400 мг плюс замена тестостерона (100-200 мг тестостерона ципионата в неделю или 5-10 г геля тестостерона в день).

Нандролон по закону назначается не по прямому назначению для лечения синдрома истощения, поскольку он показан для лечения анемии почечной недостаточности и, как было показано, увеличивает гемоглобин и массу эритроцитов. Во многих исследованиях не сообщалось о токсичности печени, но у тех, кто использовал более высокие дозы, наблюдалось снижение ЛПВП и другие побочные эффекты, типичные для тестостерона. Нандролон больше не продается в обычных аптеках, но его можно недорого купить в аптеках, где продаются рецептурные препараты (список есть в Приложении). Средняя стоимость 200 мг в неделю составляет 40 долларов в месяц, и он может оказывать такое же влияние на мышечную массу тела, как и оксандролон в дозе 20 мг в день. И нандролон, и оксандролон могут иметь те же побочные эффекты, что и тестостерон (полицитемия и гинекомастия).

Единственный препарат, который фактически одобрен в Соединенных Штатах для лечения синдрома истощения при ВИЧ-инфекции и не требует рецепта не по назначению, — это серостим (гормон роста человека, производимый Serono), хотя врачи назначают оксандролон и нандролон гораздо чаще из-за стоимости и меньшего количества побочных эффектов. . В зависимости от используемой дозы Серостим может стоить от 3000 до 6000 долларов в месяц. Этот продукт может вызвать боли в суставах, задержку воды и необратимый диабет. Более подробную информацию о лечении синдрома истощения можно найти в ранее упомянутой книге « Создан для выживания », которую я написал в соавторстве с Майклом Муни (книга доступна на Amazon.com в печатной или электронной версии и переведена на испанский язык). .

Низкие дозы гормона роста (заместительная терапия гормоном роста) обычно назначаются в антивозрастных и мужских клиниках. Это спорная тема, которая выходит за рамки данной книги. Много подробностей содержится в книге « Builded to Survive ».

Итак, вернемся к SARM:

SARM нацелены на то, чтобы иметь те же преимущества, что и анаболики, но без побочных эффектов.

Остарин представляет собой пероральный препарат, который продемонстрировал способность увеличивать мышечную массу и улучшать мышечную силу и работоспособность у женщин в постменопаузе, пожилых мужчин, а также у мужчин и женщин с раковой кахексией. Ostarine производится компанией GTx's и изучался в семи клинических испытаниях Фазы I, Фазы II и Фазы IIb с участием 582 субъектов.

О серьезных побочных эффектах не сообщалось, хотя я еще не видел данных. Остарин также не показал явных изменений в измерениях сывороточного специфического антигена простаты (PSA), продукции кожного сала (что вызывает акне) или снижении уровня ЛГ в крови (что намекает на то, что он может не влиять на HPGA в тестируемых дозах). Я не видел данных о ЛПНП или ЛПВП, гематокрите или гемоглобине по этому продукту, чтобы оценить его влияние на липиды и эритроциты соответственно. Меня также интересует его влияние на ферменты печени.

По некоторым данным, SARM не помогли улучшить сексуальную функцию, поэтому они, вероятно, не заменят тестостерон для лечения гипогонадизма. Они также снижают выработку тестостерона в организме, как это делают анаболические стероиды. Таким образом, замена тестостерона, скорее всего, все еще потребуется при их использовании для лечения болезни или потери мышечной массы тела, связанной со старением. Мы ждем дополнительных данных об этих интересных соединениях, поскольку они могут иметь те же клинические преимущества, что и анаболические стероиды, но без предрассудков и, возможно, без побочных эффектов.

Для получения дополнительной информации прочитайте: Тестостерон: руководство для мужчин.