В: «Ранее вы писали, что SARM, такие как Ostarine, — это больше реклама, чем реальность. Они имитируют название SERM, заявляя, что они «селективные модуляторы рецепторов андрогенов», чтобы иметь название, которое может быть лучше знакомо публике, чем « анаболические стероиды ». Ну, ты не совсем это сказал, но это то, что я понял из этого. Остарин, кажется, не предлагает ничего по сравнению с существующими анаболическими стероидами , я не вижу причин добавлять его в курс. Но я только что прочитал о РАД-140. Это звучит как реальная сделка. Что скажешь?

О: РАД-140 действительно очень интересен.

Во-первых, что касается терминологии. «Агонист» представляет собой молекулу, которая активирует рецептор. Полный агонист при достаточно высокой концентрации в крови или тестовой среде может достигать 100% эффекта от рецепторов. Частичный агонист, также называемый слабым агонистом, может достичь только частичного эффекта от рецепторов. В некоторых случаях он связывается с рецепторами, но не проявляет никакой активности. В некоторых случаях присутствие частичного агониста может уменьшить эффект полного агониста, который также присутствует. Например, у человека эстриол, слабый агонист, может снижать действие эстрадиола, полного агониста.

Концепция модулятора, в отличие от простого агониста какого-либо типа, заключается в том, что когда молекула связывается с рецептором, в одних тканях рецептор будет действовать одним образом, а в других тканях - другим.

Например, тамоксифен (нолвадекс) или кломифен (кломид) заставляют рецепторы эстрогена в ткани молочной железы работать иначе, чем когда эстрадиол связывает рецепторы, но в костной ткани заставляет рецепторы работать так же, как и при связывании эстрадиола.

Итак, каково значение андрогенов? В мышечных клетках мы хотели бы, чтобы молекула работала так же, как тестостерон. Но в тканях, в которых мы не хотим андрогенного эффекта, в идеале мы хотели бы, чтобы молекула работала на рецепторе андрогена иначе, чем это делает тестостерон.

Что касается наиболее часто измеряемого эффекта — рост поднимающей мышцы заднего прохода по сравнению с ростом предстательной железы* — у нас уже было это с синтетическими анаболическими стероидами Разница в эффекте рассчитывалась как соотношение анаболический/андрогенный. Значения этого соотношения достигали 20:1 для норболетона, 16:1 для норэтандролона и 12:1 для оксандролона 

Остарин и некоторые другие препараты показали соотношение анаболических/андрогенных свойств, сравнимое с этим, хотя и немного лучше. Различия, возможно, были более количественными, чем различия по виду или классу, особенно с учетом того, что метод анализа дает довольно разные результаты от одного исследования к другому.

Однако RAD-140 показал соотношение анаболических/андрогенных свойств около 90:1 и фактически противодействует (частично блокирует) эффекту тестостерона на простату. Это впечатляющая демонстрация.

Теперь, что касается того, оказывает ли RAD-140 меньше активности на кожу головы или, у женщин, на гортань, чем на синтетические анаболические стероиды , то это другой вопрос, который может иметь другой результат.

Это очень интересное соединение, и оно может быть ценным как часть стероидного стека из-за его частичного блокирующего действия на тестостерон в простате.

* У крысы мышца, иногда называемая мышцей, поднимающей задний проход, поднимает половой член. Хотя он реагирует на анаболические стероиды иначе, чем клетки скелетных мышц в целом, при измерении соотношения анаболический/андрогенный рост мышц, поднимающих задний проход, используется как предположительный фактор для общего влияния на рост скелетных мышц. Рост предстательной железы дает некоторую полезную информацию о воздействии на предстательную железу и используется в качестве предположительного фактора для воздействия на другие ткани, такие как кожа головы и гортань, но не имеет доказанной ценности для оценки воздействия на эти ткани .