Лентарон (Форместан)

Химический состав

Химическое обозначение: 4-гидроксиандрост-4-ен-3,17-дион.

Формула: C ₁₉ H ₂₆ O ₃

Молекулярная масса: 302,408 г / моль

Действующее вещество : форместан

Неактивный ингредиент: хлорид натрия

Период полураспада: прибл. 30 часов

Описание

Лентарон, также известный как форместан, принадлежит к классу препаратов, известных как ингибиторы ароматазы 2 (или второго поколения), которые в основном используются для лечения рака груди и яичников, положительного по рецепторам эстрогена, у женщин в постменопаузе. Некоторым видам рака для роста требуется эстроген, а ароматаза - это фермент, который синтезирует эстроген. Ингибиторы ароматазы (ИА) представляют собой класс лекарств, которые эффективно блокируют этот синтез, тем самым снижая уровень эстрогенов и замедляя рост рака.

AI подразделяются на два типа: 1) нестероидные ингибиторы, такие как аримидекс (анастрозол) и фемара (летрозол), которые ингибируют фермент путем обратимой конкуренции; 2) необратимые стероидные ингибиторы, такие как ароматазин (экземестран), которые образуют постоянную связь с комплексом ферментов ароматазы. Лентарон относится ко второй группе как селективный необратимый ингибитор стероидной ароматазы. Полученный из андростендиона (то же самое, за исключением добавления 4-гидроксильной группы), форместан образует необратимую связь с ферментом ароматазы, которая навсегда деактивирует его. Для того чтобы ароматаза снова стала активной, требуется несколько дней (после прекращения приема форместана).

Форма

Лентарон выпускается в виде депо для внутримышечных инъекций и часто встречается в ампулах по 2 мл с раствором 125 мг / мл. Рекомендуемая дозировка для бодибилдеров такая же, как и для расширенной терапии рака груди, а именно 250 мг в неделю. Форместан также можно найти и принимать в той же дозировке 250 мг в неделю в пероральной форме, но пероральная форма с низкой биодоступностью больше не является популярной версией этого препарата.

Показания / Назначение

Ароматаза превращает андростендион в эстрон, а также превращает тестостерон в эстрадиол. Лентарон часто используется для подавления выработки эстрогена во время циклов анаболических стероидов и прогормонов. Во многом из-за сходства лентарона с андростендионом, он также действует как прогормон по отношению к 4-гидрокситестостерону , активному стероиду, который проявляет слабую андрогенную активность в дополнение к тому, что служит мягким ингибитором ароматазы.

Бодибилдеры и спортсмены-мужчины также используют его для предотвращения эстрогенных побочных эффектов анаболических стероидов, улучшения потери жира и увеличения мышечной массы во время диеты. Тем не менее, несколько убедительных исследований продемонстрировали меньшую эффективность блокирования эстрогена Lentarons по сравнению с ИИ третьего поколения, такими как Аримидекс (анастрозол) и Фемара (Летрозол), поэтому он гораздо менее популярен.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, которые сопровождают использование Лентарона, также являются общими для других препаратов AI, включая усталость, перепады настроения, депрессию, боли в суставах, приливы, головные боли, отек рук и ног и высокое кровяное давление. AI также подавляют уровни HDL (хорошего) холестерина и могут снижать плотность костей, повышая предрасположенность к остеопорозу, переломам и переломам.

Дополнительная информация

Лентарон не является широко доступным лекарством по рецепту и поэтому редко встречается в стероидных кругах. Он очень эффективен при добавлении к анаболическим циклам ароматизирующих стероидов, таких как дианабол, тестостерон (ципионат, пропионат и энантат), тренболон и дека-дураболин.