Аромазин (Экземестан) - одно из тех странных соединений, с которыми никто не знает, что делать. То, что мы обычно слышим о нем, делает его очень неинтересным ... Это ингибитор ароматазы (ИА) третьего поколения, такой же, как Аримидекс (Анастрозол) и Фемера (Летрозол). Оба этих препарата очень эффективно останавливают превращение андрогенов в эстроген, и если они у нас есть, зачем возиться с аромазином? Его немного сложнее получить, чем два других широко используемых ингибитора ароматазы, потому что он не пользуется большим спросом, и никогда не было очевидного преимущества от его использования. И я имею в виду… давайте посмотрим правде в глаза: это звучит неловко. Аромазин не имеет особого эффекта, а экземестан еще хуже. У Arimidex есть множество классных сокращений («A-dex» или просто «dex»), и даже Letrozole для большинства людей просто «Letro». Где крутой ник для

Аромазин / экземестан? Как в? E-Stane? Это просто не работает. Это черная овца ИИ. И зачем он нам вообще нужен, когда у нас есть Летрозол, который на сегодняшний день является наиболее эффективным ИИ для остановки ароматизации (процесса, с помощью которого ваше тело превращает тестостерон в эстроген)? Летро может снизить уровень эстрогена на 98% и более; Клинически было показано, что такая низкая доза, как 100 мкг, обеспечивает максимальное ингибирование ароматазы (2)!

Так зачем нам другие ИИ? Прежде всего, эстроген необходим для здоровья суставов (3), а также здоровой иммунной системы (4). Поэтому избавление от 98% эстрогена в организме на длительный период времени - не лучшая идея. Это может быть полезно во время экстремального цикла резки, предшествующего соревнованиям по бодибилдингу, или если вы особенно склонны к гинекологии, но определенно не может безопасно использоваться в течение длительного периода времени без ущерба для ваших суставов и иммунной системы.

Остается только Аримидекс, который не так силен, как Летрозол, но в дозе 0,5 мг / день все равно избавит вас примерно от половины (50%) эстрогена в вашем организме. Проблема решена, да? Используйте Arimidex в своих типичных циклах, а если вы очень склонны к гинекологии или готовитесь к соревнованиям, используйте Letro.

Но как насчет послекурсовой терапии (ПКТ)?

Я думаю, что на данный момент большинство людей предпочитают использовать нолвадекс (тамоксифен цитрат) вместо кломида для послекурсовой терапии (ПКТ), поскольку оба препарата конкурируют с эстрогеном на рецепторном участке, оба повышают уровни сывороточного теста, и оба препарата могут также изменять благоприятный липидный профиль крови (6). Но поскольку 20 мг тамоксифена равны 150 мг кломида для повышения уровня тестостерона, ФСГ и ЛГ, но тамоксифен не снижает ответ ЛГ на ЛГРГ (6), я думаю, большинство людей согласны с превосходством Нолвадекса в отношении ПКТ.

Аромазин с Нолвадексом

Я всегда был за использование Нолвадекса во время ПКТ вместе с ИИ, потому что снижение уровня эстрогена положительно коррелировало с повышением уровня тестостерона (7), поэтому, на мой взгляд, было бы полезно повысить уровень тестостерона с помощью стольких механизмов, как возможно при попытке восстановить уровень эндогенного тестостерона после курса. ТАК какой ИИ мы используем? Летро или A-dex? Хорошо, почему бы нам просто не продолжать использовать тот, который мы использовали во время цикла, и добавить немного Нолвадекса? К сожалению, Нолвадекс значительно снижает уровни в плазме крови как Летрозола, так и Аримидекса (8). Поэтому, если мы решим использовать один из них с нашим Нолвадексом на ПКТ, мы выбрасываем немного денег, поскольку Нолвадекс будет снижать их эффективность.

Это, конечно же, то место, где появляется Аромазин в дозировке 20-25 мг / день.

Аромазин в этой дозе повысит уровень тестостерона примерно на 60%, а также поможет улучшить соотношение свободного и связанного тестостерона за счет снижения уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), примерно на 20% (12)… ГСПГ - это ужасно. фермент, который связывается с тестостероном и делает его бесполезным для наращивания мышечной массы. Но как насчет использования его вместе с Нолвадексом при ПКТ?

Разница между ингибиторами ароматазы типа I и типа II

Чтобы понять, почему ароматазин может быть полезен в сочетании с нолвадексом, в то время как Letro и A-dex страдают пониженной эффективностью, нам нужно сначала понять различия между ингибиторами ароматазы типа I и типа II. Ингибиторы I типа (например, Аромазин) на самом деле являются стероидными соединениями, а ингибиторы II типа (например, Letro и A-dex) - нестероидными препаратами. Следовательно, при применении ИИ типа I очень возможны андрогенные побочные эффекты, и их, вероятно, следует избегать женщинам. Конечно, есть некоторое сходство между двумя типами ИИ… ИИ типа I и типа II имитируют нормальные субстраты (в основном андрогены), что позволяет им конкурировать с субстратом за доступ к сайту связывания на ферменте ароматазы. После этой привязки на следующем этапе вещи сильно различаются для двух разных типов ИИ. В случае ИИ типа I, неконкурентный ингибитор свяжется, и фермент инициирует последовательность гидроксилирования; это гидроксилирование создает неразрывную ковалентную связь между ингибитором и ферментным белком. Теперь активность ферментов навсегда заблокирована; даже если весь непривязанный ингибитор будет удален. Активность фермента ароматазы может быть восстановлена ​​только путем синтеза нового фермента. Теперь, с другой стороны, конкурентные ингибиторы, называемые AI типа II, обратимо связываются с активным участком фермента, и может произойти одно из двух: 1) либо не запускается активность фермента, либо 2) фермент каким-то образом запускается без эффект. Ингибитор типа II теперь может фактически отсоединяться от сайта связывания, что в конечном итоге позволяет возобновить конкуренцию между ингибитором и субстратом за связывание с сайтом. Это означает, что эффективность конкурентных ингибиторов ароматазы зависит от относительных концентраций и сродства как ингибитора, так и субстрата, в то время как для неконкурентных ингибиторов это не так. Аромазин является ингибитором типа I, а это означает, что после того, как он выполнил свою работу и деактивировал фермент ароматазы, он нам больше не нужен. Летрозол и аримидекс действительно должны присутствовать, чтобы их действие продолжалось. Возможно, именно поэтому Нолвадекс не изменяет фармакокинетику ароматезина (11). Летрозол и аримидекс действительно должны присутствовать, чтобы их действие продолжалось. Возможно, именно поэтому Нолвадекс не изменяет фармакокинетику ароматезина (11). Летрозол и аримидекс действительно должны присутствовать, чтобы их действие продолжалось. Возможно, именно поэтому Нолвадекс не изменяет фармакокинетику ароматезина (11).

Заключение

Прежде чем мы закроем книгу об аромазине, стоит отметить, что вы можете (и должны) по-прежнему использовать один из нестероидных ИИ во время цикла, чтобы снизить эстроген, если это необходимо. Когда вы будете готовы к ПКТ, вы можете переключиться на Аромазин и по-прежнему испытать все эффекты ИИ, поскольку нет перекрестной толерантности между стероидными и нестероидными ИИ (9). Поскольку Аромазин примерно на 65% эффективен в подавлении эстрогена (10), это, безусловно, очень мощный агент, особенно с учетом того, что вы не испытаете снижения эффективности из-за одновременного использования Нолвадекса или какой-либо толерантности, развившейся при использовании других ИИ на вашем теле. цикл (9). Существует также приличное количество доклинических данных, свидетельствующих о том, что ароматизин оказывает благотворное влияние на метаболизм костных минералов, чего не наблюдается при использовании нестероидных препаратов.

Наконец, поскольку мы в любом случае собираемся использовать Nolvadex для PCT, и мы должны использовать AI с ним для максимального восстановления ... Я думаю, что Aromasin - учитывая его совместимость с Nolvadex и благотворное влияние на содержание минералов в костях и липидный профиль, имеет наконец-то перестали быть паршивой овцой ИИ и нашли себе пристанище в наших циклах.