Steroids.by
Анаболические стероиды с доставкой
0
0
0
Корзина заказа
SteroidBelarus@mail.ru Подписаться на канал
  • Меню
  • Каталог
    • Оральные препараты
      • Метандростенолон Метандростенолон
      • Станозолол Станозолол
      • Туринабол Туринабол
      • Кленбутерол Кленбутерол
      • Оксандролон Оксандролон
      • Оксиметолон Оксиметолон
      • Тироксин Т3 Тироксин Т3
      • Миболерон (Чек-Дропс) Миболерон (Чек-Дропс)
      • Виагра Виагра
      • ПРОЧИЕ препараты ПРОЧИЕ препараты
      • Метилдрен Метилдрен
    • Инъекционные препараты
      • Тестостерон Пропионат Тестостерон Пропионат
      • Сустанон Сустанон
      • Тестостерон Энантат Тестостерон Энантат
      • Тестостерон Ципионат Тестостерон Ципионат
      • Тестостерон Ундеканоат Тестостерон Ундеканоат
      • Тестостерон Фенил Тестостерон Фенил
      • Тестостерон Деканоат Тестостерон Деканоат
      • Суспензия Тестостерона Суспензия Тестостерона
      • Нандролон Деканоат Нандролон Деканоат
      • Нандролон Фенил Нандролон Фенил
      • Болденон Болденон
      • Винстрол Винстрол
      • Мастерон Мастерон
      • Примоболан Примоболан
      • Тренболон Ацетат Тренболон Ацетат
      • Тренболон Энантат Тренболон Энантат
      • Три-Тренболон (Микс) Три-Тренболон (Микс)
      • Миксы Миксы
      • Метан инъекционный Метан инъекционный
    • Пептиды и ГР
    • Препараты ПКТ
      • Каберголин (Достинекс) Каберголин (Достинекс)
      • Трибулус Трибулус
      • Гонадотропин (HCG) Гонадотропин (HCG)
      • Кломид Кломид
      • Анастразол Анастразол
      • Тамоксифен Тамоксифен
      • Провирон Провирон
    • Литература ААС
    • Интимные товары
  • Прайс
  • Как купить
    • Условия оплаты
    • Условия доставки
    • Качество / Гарантии
  • Скидки
  • Блог
  • О магазине
    • Новости
    • Вопрос-ответ
  • Контакты
    • Каталог
      • Оральные препараты
      • Инъекционные препараты
      • Пептиды и ГР
      • Препараты ПКТ
      • Литература ААС
      • Интимные товары
    • Прайс
    • Как купить
      • Условия оплаты
      • Условия доставки
      • Качество / Гарантии
    • Скидки
    • Блог
    • О магазине
      • Новости
      • Вопрос-ответ
    • Контакты
    • Статьи
    • Вопрос-ответ
    • Производители
    • Возможности
    Новости
    Все новости
    7 февраля 2023
    «Сверхъестественно». Шавката Рахмонова сравнили с Бэтменом
    5 февраля 2023
    Российский боец поднялся в рейтинге UFC после победы над казахстанцем
    3 февраля 2023
    Чемпион UFC Алджамейн Стерлинг оценил Шавката Рахмонова
    Статьи
    Все статьи
    Могу ли я избежать полицитемии во время ЗТТ?
    Могу ли я избежать полицитемии во время ЗТТ?
    Определение дефицита андрогенов и роль ГСПГ
    Определение дефицита андрогенов и роль ГСПГ
    Вы рекомендуете циклы только с тестостероном?
    Вы рекомендуете циклы только с тестостероном?
    Главная
    -
    Справочная информация
    -
    Статьи
    -Нестероидные андрогены - открыты первые новые анаболические препараты следующего тысячелетия!

    Нестероидные андрогены - открыты первые новые анаболические препараты следующего тысячелетия!

    Нестероидные андрогены - открыты первые новые анаболические препараты следующего тысячелетия!
    28 января 2022
    анаболические препараты

    Нестероидные андрогены - открыты первые новые анаболические препараты следующего тысячелетия!

    Эффективны ли SARM для послекурсовой терапии?

    Открытие нестероидных андрогенов.

    Исследователи: Далтон Дж. Т., Мукерджи А., Чжу З., Кирковски Л., Миллер Д. Д.
    Факультет фармацевтических наук, Фармацевтический колледж, Университет Теннесси, Мемфис.

    Источник: Biochem Biophys Res Commun. 244 (1): 1-4, 1998 г.

    Краткое описание:  в  пробирке  проводили исследование , чтобы оценить способность нестероидных соединений связываться с рецептором андрогена (AR) и активировать транскрипцию. Тестируемые соединения были производными от антиандрогенного R-бикалутамида. Рецепторы андрогенов получали с использованием предстательной железы самцов крыс Sprague-Dawley. Активацию транскрипции измеряли с использованием трансфицированных клеток CV-1.

    Чтобы оценить аффинность связывания этих соединений, их инкубировали в среде, содержащей рецепторы андрогенов. Каждое соединение тестировали в возрастающих концентрациях до тех пор, пока не была достигнута минимальная концентрация, которая приводила к максимальному насыщению рецептора. Затем эксперимент был повторен с использованием лиганда с высоким сродством, 3 H-MIB. Затем концентрацию каждого соединения, необходимую для полного насыщения рецепторов андрогенов, сравнивали с количеством 3 H-MIB, необходимым для того же.

    Эффективность (т.е. максимальная степень AR-опосредованной транскрипционной активности наблюдается) и активность (то есть самую низкую концентрацию лиганда способен индуцировать максимальную транскрипционной активности) определяли путем сравнения транскрипционной активности , индуцированной различными концентрациями каждого соединения , что в дигидротестостерон( ДГТ ). Эффективность отдельных соединений по сравнению с DHT рассчитывали путем деления максимальной активации транскрипции, наблюдаемой для каждого соединения , на максимальную активацию транскрипции, наблюдаемую для DHT.. Все эксперименты проводили в трех повторностях. Об эффективности сообщали как о самой низкой концентрации лиганда, использованной во время экспериментов по трансфекции, способной вызывать максимальную транскрипционную активность, опосредованную андрогеновыми рецепторами.

    Обсуждение:

    Сначала несколько слов о дизайне исследования. Методы, используемые в этом исследовании, являются общими при тестировании новых лекарств, которые связываются с рецепторами. Проще всего поместить лекарство в среду, содержащую рецепторы, и посмотреть, насколько хорошо они с ними связываются. Имитирует ли это среду in vivo ? Не совсем. Но он действительно отвечает на вопрос, будет ли лекарство связываться с желаемым рецептором или нет. В этом исследовании способность этих соединений связываться с рецепторами андрогенов или их сродство к связыванию сравнивали со способностью 3H-MIB, который, как известно, имеет очень высокое сродство к рецептору андрогенов. Эффективность или способность соединения стимулировать максимальную транскрипционную активность в интактных клетках сравнивали с таковой DHT, который считается доминирующим соединением, с помощью которого стимулируется андрогенная активность в организме. Эффективность или самая низкая концентрация лиганда, способного индуцировать максимальную транскрипционную активность в интактных клетках, также сравнивали с таковой DHT.

    В этом исследовании впервые были обнаружены соединения, не обладающие стероидной структурой и способные связываться с рецептором андрогена в качестве агониста транскрипционной активности. Помните, что транскрипция - это первый шаг в синтезе белка. Какая-то ирония в том, что эти соединения были созданы с использованием структуры известных антибиотиков.-андрогены. Одно конкретное соединение, названное R-1, обладало очень похожей андрогенной активностью с таковой у DHT. Учитывая, что тестостерон имеет аффинность связывания (с рецепторами андрогенов), которая составляет всего ~ 10-50% от сродства DHT, в то время как некоторые из этих новых нестероидных соединений имели сродство, почти идентичное сродству DHT, показывает, что эти новые соединения обладают огромным сродством. потенциал в бодибилдинге. Разумеется, данных о скоростях диссоциации не было. Считается, что разные скорости диссоциации тестостерона и ДГТ ответственны за большую эффективность ДГТ.

    Так зачем создавать лекарства, которые действуют как стероиды , но не являются стероидами? Ну, проще говоря, побочные эффекты и контроль. Многие из нежелательных побочных эффектов тестостерона и его производных являются результатом его структуры. Конечная цель в создании лиганда для рецептора андрогена для миотропной активности будет состоять в том, чтобы создать лекарство, которое имеет высокую аффинность связывания (то есть аналогичную, если не больше, чем DHT), а также медленную скорость диссоциации и низкую скорость печеночного клиренса от система. Неспособность этих препаратов превращаться в эстроген также является большим преимуществом их нестероидной структуры. Еще одно преимущество - период полураспада. В пробиркеисследование, вы не можете предсказать период полураспада. Однако нет оснований сомневаться в том, что период полураспада этих соединений может быть больше, чем у тестостерона и его производных. Это позволит уменьшить частоту дозирования и, возможно, более низкие дозировки. Наконец, нужно признать, что любого из побочных эффектов, которые являются результатом простой активности андрогенов, нельзя избежать даже с помощью нестероидных андрогенов. С этими побочными эффектами придется бороться в дальнейшем, после активации рецептора.

    К счастью, авторы сообщили, что они будут продолжать исследовать эти соединения, а также другие недавно синтезированные соединения в своей лаборатории. Они даже продолжили говорить, что есть признаки того, что эффективность и действенность могут быть увеличены с небольшими изменениями в их существующих структурах. Я рискну и скажу, что первые нестероидные андрогенные / анаболические препараты, несомненно, будут результатом этого исследования и тех, которые следуют из этой лаборатории. Следите за обновлениями MESO-Rx, чтобы узнать о дальнейших разработках этих новых анаболиков.

    SARMS - селективные модуляторы андрогенных рецепторов S4 от CEM
    SARMS - селективные модуляторы андрогенных рецепторов S4 от CEM

    Вернуться
    Задать вопрос через Telegram
    2023 © Steroid.by
    Компания
    Помощь
    Информация
    • О нас
    • Новости
    • Помощь
    • Условия оплаты
    • Условия доставки
    • Качество
    • Возможности
    • Статьи
    • Вопрос-ответ
    • Производители
    • Обзоры
    SteroidBelarus@mail.ru Подписаться на канал
    2023 © Steroid.by