Фемара (летрозол) - это ингибитор ароматазы II типа (нестероидный) третьего поколения. Клинически он используется для лечения женщин в постменопаузе с раком груди с положительным или неизвестным рецептором эстрогена.

У женщин опухоли, содержащие рецепторы эстрогена, классифицируются как опухоли, положительные по рецепторам эстрогена (ER +). Для назначения Летрозола необходимо, чтобы у данной опухоли был диагностирован положительный рецептор эстрогена или рецептор эстрогена неизвестен.

В мире бодибилдинга он используется для уменьшения или устранения избытка эстрогена, вызванного использованием ароматизирующих стероидов.

Фон

Летрозол изначально продавался под торговой маркой Фемара и производился фармацевтическим домом Новартис. Он был запатентован в июле 25 - го , 1997.

Действие

Летрозол известен как ингибитор ароматазы II типа, что в простейшем смысле означает, что он присоединяется к ферменту ароматазы и не дает ему превращать андрогены в эстроген. Говоря несколько более сложным языком, эстрогены производятся путем превращения андрогенов под действием фермента ароматазы, а летрозол фактически ингибирует выработку эстрогенов путем конкурентного (обратимого) связывания с гемом соответствующей единицы цитохрома P450.

Технические данные

Летрозол в настоящее время является самым мощным ингибитором ароматазы. Было показано, что у женщин с раком груди он снижает уровень эстрогена на 98% и более (1). Однако его польза и преимущества не ограничиваются устранением эстрогена у женщин.

У одного испытуемого-мужчины летрозол смог снизить уровень эстрогена до неопределяемого уровня (2), а в другом клиническом исследовании, проведенном как на молодых, так и на пожилых мужчинах, внутривенное введение летрозола снизило уровень эстрогена на 46% у испытуемых молодых людей и на 62%. у пожилых людей. Поскольку эстроген является частью отрицательной обратной связи HPTA, летрозол (и другие антиэстрогены) способны повышать уровень тестостерона у мужчин. Летрозол изучался на мужчинах, и было обнаружено, что он значительно повышает уровень ЛГ до 339 и 323% у молодых и пожилых людей, соответственно, и тестостерона на 146 и 99% соответственно. (3) Летрозол также способен вызывать пиковый ответ ЛГ на гонадатропин-высвобождающий гормон, равный увеличению на 152 и 52% по сравнению с исходным уровнем как у молодых, так и у пожилых мужчин, соответственно (3). В аналогичном исследовании 0. 02 мг летрозола повысили уровень тестостерона на 45% через 2 дня. (4) В одном исследовании, проведенном на мужчинах, тех же двадцати микрограммов летрозола было достаточно, чтобы снизить уровень эстрогена примерно на треть. (4)

Период полувыведения летрозола составляет 2-4 дня, и его необходимо принимать в течение 60 дней, чтобы получить стабильный уровень в плазме крови (5).

Летрозол использовался в исследовании на грызунах для эффективного уничтожения (доброкачественных) опухолей ткани груди (6), что потенциально может указывать на его использование у мужчин, пытающихся удалить гинекомастию (также известную как гинекомастия).

Поскольку эстроген также является фактором остановки линейного роста костей, Летрозол в настоящее время исследуется на предмет потенциального использования для замедления роста, наблюдаемого у детей.

Примечания пользователя

В мире бодибилдинга, где больше считается лучше, Летрозол практически исключение из этого правила. Эстроген необходим для здоровой иммунной функции, нормального уровня холестерина, здоровья суставов, когнитивной функции и даже способствует росту мышц. По моему собственному опыту, а также по опыту многих бодибилдеров и спортсменов, с которыми я работал, Летрозол просто снижает уровень эстрогена до уровня, слишком низкого для нормального функционирования. Лично я получил травму колена, которая почти завершила мою карьеру, когда принимал 2,5 мг в день этого препарата, и у меня был один из худших (и самых продолжительных) приступов гриппа, который у меня когда-либо был. В моем конкретном случае я использовал его для устранения гинекологии (что и произошло). Я начал с дозы 2,5 мг / день и уменьшал ее на 0,25 мг каждую неделю, пока гинекология не показала никаких признаков возвращения. К несчастью,

Для большинства любителей рекреационных стероидов Летрозол будет слишком суровым и вызовет слишком много проблем. Тем не менее, люди могут использовать его эффективно, если они не используют клиническую дозу производителя (2,5 мг), а вместо этого сохраняют дозу 0,25–1 мг. Однако есть и лучшие варианты антиэстрогена. Я должен упомянуть, что использование Летрозола в такой низкой дозе действительно делает его очень хорошим экономическим выбором по сравнению с другими ингибиторами ароматазы.

Для бодибилдеров перед соревнованиями Летрозол почти необходим, чтобы устранить задержку воды и добиться рваного вида, необходимого для соревнований в современном мире бодибилдинга. Однако, по моему опыту, его необходимо использовать только в течение последних 4-6 недель, чтобы устранить избыток эстрогена и задержку воды. После использования Летрозола я рекомендую воздерживаться от подавления эстрогена в течение как минимум месяца, чтобы попытаться нормализовать организм.

Летрозол - это химическое название активного ингредиента препарата Фемара. Femara является зарегистрированным товарным знаком Novartis Pharmaceuticals Corporation в США и / или других странах.